Дисульфирам масляный
Название препарата:
Дисульфирам масляный раствор
Непатентованное название Dlsulfiram in oi
Лекарственная форма Масляный раствор белого или светло-желтого цвета в запечатанном флаконе на 600 мг Дисульфирама.
Состав на один флакон:
Дисульфирам 600 мг - 7.0 мл
Описание Прозрачный бесцветный флакон с маслянистой прозрачной или светло-желтой жидкостью в количестве 7.0 мл
Фармакологическое действие Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент ацетальдегиддегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола- ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика После введения препарата происходит быстрое всасывание в кровяное русло активного вещества из сформированного «депо» препарата.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых дело. Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит – диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Максимальная концентрация в плазме крови метил-ДТК достигается через 8 часов после введения дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизменного дисульфирама выводится через кишечник.
После введения дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение длительного времени.
Показания Для внутримышечного введения: лечение хронического алкоголизма.
Противопоказания Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая почечная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Категорически запрещается использовать на фоне алкогольного опьянения. Минимальное время воздержания от алкоголя перед введением препарата 72 часа!
Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением процедуры следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Особые указания С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина. ингибиторами МАО, существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида. в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол.
Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином – уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом – развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом – описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метабоолизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается Т1/2феназона; с фенитоином – усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазаном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином – возможно усиление артериальной гипотензии.
Форма выпуска Прозрачный или светло-желтый раствор для внутримышечного введения 7 мл по 600 мг действующего вещества (в пересчете на дисульфирам) в стеклянных флаконах вместимостью 10 мл.
Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.