Налтрексон-имплант

Налтрексон-имплант

Название препарата:

Налтрексон-имплант

Непатентованное название Naltrexone

Лекарственная форма Стерильный контейнер в стерильном пакете, пакет в картонной коробке, коробка запечатана с двух сторон голограммой – контроль вскрытия. На обороте индивидуальный номер.

Состав на один шприц-контейнер:

Вспомогательные вещества: Лактоза, магния стеорат, цефалоспорины III поколения.

Описание Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер. Содержимое шприца - твердая форма препарата порошкового состава белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа антагонист опиоидных рецепторов.

Фармакологическое действие Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Фармакодинамика Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон-имплант не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. Ежедневное высвобождение препарата (около 0,5% массовой доли) блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика После имплантации Налтрексона первая порция препарата попадает в кровь через 24-36 часов. На 96% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста.Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается через 24-36 часов после проведения имплантации. Хорошо проникает через гистоматические барьеры. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном и в метаболизированном виде.

Показания к применению Налтрексон-имплант применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Имплантацию Налтрексона проводят в специализированных учреждениях или отделениях по лечению наркомании через 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должден находиться под строгим контролем специалиста. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Налтрексон-имплант также используется в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии на фоне психотерапевтического лечения.

Противопоказания Применение наркотических анальгетиков. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном. Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больного. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Возраст моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Налтрексон-имплант используется не ранее чем через 10 дней после последнего употребления опиоидного наркотика и при отсутствии абстинентного синдрома. Имплантация начинается только после опроса больного и обязательном проведении пробы с налоксоном. Налоксоновая проба не проводится больным, у которых имеется абстинентный синдром.

Налтрексон-имплант в дозировке 800 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 80 дней.

Налтрексон-имплант в дозировке 1600 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 150 дней.

Налтрексон-имплант используется только для имплантации в мышечную ткань с хорошим кровоснабжением. После местного обеззараживания и обезболивания участка введения, выполняется кожный разрез, тупым инструментом делается канал и вводится шприц-контейнер на всю длину. После происходит введение импланта. На кожу накладывется 2-3 отдельных шва, сверху асептическая повязка.

Побочное действие В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон-имплант обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В больших токсических дозах может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль, нарушение аппетита, нарушение стула, диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов,

Со стороны нервной системы: беспокойство, нервозность, необычайная усталость, слабость, беспокойный сон, головная боль, головокружение, раздражительность, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа, ринорея, чихание, бронхообструкция, одышка, сухость в горле, носовое кровотечение, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром, сексуальные растройства у мужчин.

Аллергические реакции: менее часто - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи. Редко - артралгии, миалгии, жажда.

Передозировка (интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызывать желаемого эффекта. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов.

Форма выпуска Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет запечатан в картонную коробку, на пакете название препарата, его концентрация и срок годности. Коробка запечатана с двух сторон голограммой – контроль вскрытия. На обороте индивидуальный номер. Каждый препарат сопровождается свидетельством с аналогичным номером.